成酯试剂的选择应注意生物可逆性好;能达到化学结构修饰的要求,可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇或酸而发挥作用,同时,生成一个无生物活性的酸或醇。生成的酸和醇虽无生物活性,但影响药物前体的生物可逆性,从而影响生物活性。因此,成酯试剂的选择很重要,不能任意选用。
成酯试剂的选择应注意生物可逆性好;能达到化学结构修饰的要求,可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇或酸而发挥作用,同时,生成一个无生物活性的酸或醇。生成的酸和醇虽无生物活性,但影响药物前体的生物可逆性,从而影响生物活性。因此,成酯试剂的选择很重要,不能任意选用。
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