试述酶活性的各种抑制。

　　答：一般将酶的抑制分为不可逆抑制与可逆抑制两大类，而可逆抑制还分为竞争性抑制、非竞争性抑制等。

　　(1)酶的不可逆抑制：抑制剂往往与酶活性中J心上必需基团不可逆牢固地共价结合，从而使酶丧失催化活性。且这种结合在体外不能通过透析、超滤解除;在体内也不能通过给病人补液利尿解除其抑制作用来恢复酶的活性。

　　(2)酶的可逆竞争性抑制：此类抑制剂(I)在化学结构上与酶促反应底物(s)相似，主要互相竞争与酶(E)活性中心的结合，但这种结合是非共价的可逆疏松结合。当酶活性中心与底物结合形成中间产物后，就不能再与抑制剂结合，酶促反应能正常进行产生终产物(P);同样，当酶活性中心与竞争性抑制剂结合而被占领，就使之不能再与底物结合，使酶的催化活性受到抑制，其抑制强弱取决于抑制剂与底物浓度之比，比值越高，酶的抑制作用越强，但加大底物浓度，酶的抑制作用可减弱，甚至基本消除。医学上竞争性抑制典型的实倒是磺胺药的抑菌作用。细菌需用对氨基苯甲酸及=氢蝶呤、谷氨酸三者合成二氢叶酸，再还原成四氢叶酸后，即作为细菌分裂核酸合成中一碳基团转移酶的辅酶。病人服用磺胺药后，因磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似，因此竞争细菌中二氢叶酸合成酶的活性，故常规磺胺药口服治疗的第一次剂量要加倍，就是为了起强大的竞争性抑制作用。