科学工作者如何发现强力口服孕激素？

由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效，口服无效，临床上只能进行肌内注射。目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视；为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。在黄体酮17α位引入羟基活性降低，但是将羟基酯化则作用强而持久。继而在6位上引入双键，卤素或甲基均可增强作用。如6α甲基17α羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，且可口服，又如甲羟孕酮，氯地孕酮，甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。临床上常和雌激素配合使用作为口服避孕药。

由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效，口服无效，临床上只能进行肌内注射。目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视；为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。在黄体酮17α位引入羟基活性降低，但是将羟基酯化则作用强而持久。继而在6位上引入双键，卤素或甲基均可增强作用。如6α甲基17α羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，且可口服，又如甲羟孕酮，氯地孕酮，甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。临床上常和雌激素配合使用作为口服避孕药。